當藥物分子結構中引入手性中心后，得到一對互為實物與鏡像的對映異構體。這些對映異構體的理化性質基本相似，僅僅是旋光性有所差別。而值得注意的是這些藥物的對映異構體之間在生物活性上有時存在很大的差別，有時還會帶來代謝途徑的不同和代謝產物毒副作用的不同。

手性藥物的對映體之間藥物活性的差異主要有：

(1)對映體異構體之間具有等同的藥理活性和強度

這類藥物的作用往往是手性中心不涉及活性中心，屬于靜態手性類藥物。

多數Ⅰ類抗心律失常藥的兩對映體具有類似的電生理活性。如對普羅帕酮抗心律失常的作用而言，其兩個對映體的作用是一致的。氟卡尼的兩個對映體，盡管在藥物動力學方面存在立體選擇性差異，但對降低0相動作最大電位和縮短動作電位時程方面，兩對映體是相似的。

(2)對映體異構體之間產生相同的藥理活性，但強弱不同

如組胺類抗過敏藥氯苯那敏，其右旋體的活性高于左旋體，產生的原因是由于分子中的手性碳原子離芳環近，對藥物受體相互作用產生空間選擇性。

(3)對映體異構體中一個有活性，一個沒有活性

這種情況比較多，例如抗高血壓藥物 L-甲基多巴，僅L-構型的化合物有效。氨己烯酸只有(S)-對映體是GABA轉氨酶抑制劑。產生這種嚴格的構型與活性差異的原因，部分是來自受體對藥物的空間結構要求比較嚴格。

(4)對映異構體之間產生相反的活性

這類藥物的對映體與受體均有一定的親和力，但通常只有一種對映體具有活性，另一對映體反而起拮抗劑的作用。(+)-哌西那朵具有阿片樣作用，而(-)-對映體則呈拮抗作用，即(+)-對映體是阿片受體激動劑，而(-)體為阿片受體拮抗劑，但由于其(+)-對映體具有更強的作用，其外消旋體表現為部分激動劑作用。抗精神病藥扎考必利通過作用于5-HT3受體而起效的，其中(R)-對映體為5-HT3受體拮抗劑，(S)-對映體為5-HT3受體激動劑。如利尿藥依托唑啉的左旋體具有利尿作用，而其右旋體則有抗利尿作用;異丙腎上腺素，(R)/β-受體激動作用，(S)/β-受體拮抗作用。

(5)對映異構體之間產生不同類型的藥理活性

這類藥物通過作用于不同的靶器官、組織而呈現不同的作用模式。如右丙氧酚是鎮痛藥，而左丙氧酚則為鎮咳藥，這兩種對映體在臨床上用于不同的目的。右美沙芬右旋體鎮咳，左旋體具有麻醉作用;對映異構體奎寧為抗瘧藥，奎尼丁則為抗心律失常藥。

(6)一種對映體具有藥理活性，另一對映體具有毒性作用

氯胺酮為中樞性麻醉藥物，只有(S)-(+)-對映體才具有麻醉作用，而(R)-(-)-對映體則產生中樞興奮作用，且具有致幻作用。抗結核病藥乙胺丁醇，D-對映體活性比L-對映體強200多倍，而毒性也較L-型小得多。丙胺卡因為局麻藥，兩種對映體的作用相近，但(R)-(-)對映體在體內迅速水解生成可導致高鐵血紅蛋白血癥的鄰甲苯胺，具有血液毒性。

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