栓劑

一、概述

1.栓劑的概念

栓劑系指藥物與適宜基質制成的具有一定形狀的供人體腔道內給藥的固體制劑。

2.栓劑的特點

(1)栓劑應有適宜的硬度和韌性，無刺激性;

(2)引入腔道后，在體溫條件下應能熔融、軟化或溶解，且易與分泌物混合，逐漸釋放藥物;

(3)栓劑可作為局部治療，通常將潤滑劑、收斂劑、局麻劑、甾體、抗菌藥物制成栓劑，起通便、止痛、止癢抗消炎作用。

(4)全身作用的栓劑，可避免肝臟首過效應。

3.栓劑的種類

按其使用腔道不同可分為：直腸栓、陰道栓、尿道栓、鼻用栓、耳用栓等，其形狀與重量各不相同。

4.栓劑的質量要求：

藥物與基質應混合均勻，外形應完整光潔，無刺激性;塞入腔道后應能融化、軟化或溶化，并與分泌液混合，逐漸釋放出藥物，產生局部或全身作用;有適宜的硬度，以免在包裝、儲存或使用時變形。

二、栓劑基質

(一)理想基質的要求

1.室溫時具有適宜的硬度，塞入腔道時不致變形或碎裂，在體溫下易軟化，融化或溶解;

2.與藥物混合后不起反應，不影響主藥的作用與含量測定;

3.對粘膜無不良影響(刺激、毒性、過敏)。局部作用栓劑應緩慢釋藥，全身作用栓劑應快速釋藥;

4.基質性質穩定，貯藏過程中不發生理化性質變化，不易霉變等;

5.具有潤濕或乳化性質，能容納較多的水;

6.適用于熱熔法及冷壓法制備栓劑;

7.油性基質的酸價應在0.2以下，皂化價應在200～245之間，碘價低于7，熔點與凝固點之差要小。

重點關注項目：

來源及化學組成;熔點;固化點;皂化價;酸價;碘價;水值。

(二)油脂性基質

可可豆脂

(1)天然產物，化學組成為脂肪酸甘油酯，無刺激性，可塑性好，在體溫下迅速熔化;

(2)具有多晶型(αββ′γ)，加熱與冷卻速度快結晶轉型，熔點降低，故使用時應緩慢加熱至2/3的可可豆脂熔化，讓余熱使其全部熔化，以防止晶型轉化，降低熔點;

(3)每100g可可豆脂可吸收20～30g的水分(可可豆脂的水值)。

關于可可豆脂的錯誤表述是

A.可可豆脂具同質多晶性質

B.β晶型最穩定

C.制備時熔融溫度應高于40℃

D.為公認的優良栓劑基質

E.不宜與水合氯醛配伍

答案：C

半合成脂肪酸甘油酯 椰油酯、棕櫚酸酯、山蒼子油脂

合成脂肪酸酯 硬脂酸丙二醇酯

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